當(dāng)今時(shí)代，高血壓是人們健康的主要威脅之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織，全球共有超過10億人為高血壓所困擾，其中不到1/5的高血壓得以控制住。

高血壓的危害在于它可能導(dǎo)致多種器官的病變，如心血管疾病、腎臟疾病、動(dòng)脈硬化、腦血管（中風(fēng)）等。

血管收縮素轉(zhuǎn)化酶（Angiotensin-converting Enzyme，ACE）是血壓形成機(jī)制中的重要環(huán)節(jié)。一個(gè)合理的假設(shè)是通過抑制ACE活性可以有效地控制高血壓。

α-乳白蛋白是母乳中含量最高的乳清蛋白，也是牛乳中含量第二高的乳清蛋白成分，對(duì)機(jī)體的健康十分重要，是市面上嬰幼兒配方食品中普遍添加的營養(yǎng)成分。

α-乳白蛋白在人體內(nèi)的作用是多方面的，其水解物可以緩解胰島素抵抗、改善胃腸道耐受性、減少炎癥的發(fā)生。

行業(yè)內(nèi)有研究表明，特定的蛋白經(jīng)水解后可得到具有高抗高血壓或抗尿酸的肽段，這為普通食品（原料）高價(jià)值利用的探索提供了新思路。

在前期研究的基礎(chǔ)上，天凱乳蛋白團(tuán)隊(duì)此次以高純α-乳白蛋白為原料，經(jīng)人體消化道胃蛋白酶和胰酶水解，對(duì)分子量＜3 kDa的組分采用質(zhì)譜進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定構(gòu)建肽庫，通過計(jì)算機(jī)輔助的高通量篩選技術(shù)獲得5條具有高ACE抑制活性的短肽：SLPEW、VSLPEW、GVSLPEW、VGINYW和LDQWL。抑制動(dòng)力學(xué)研究表明其中LDQWL為競爭性抑制劑，SLPEW和VSLPEW為混合型抑制劑，另兩個(gè)為非競爭性抑制劑。

采用分子對(duì)接（Molecular Docking）和圓二色譜對(duì)抑制機(jī)理進(jìn)行闡釋，發(fā)現(xiàn)短肽通過結(jié)合活性中心，或者在底物通道造成空間位阻效應(yīng)（Steric hindrance）而顯著改變ACE酶的二級(jí)結(jié)構(gòu)，從而實(shí)現(xiàn)抑制ACE的活性。

本研究創(chuàng)新性地利用體外（In vitro）消化來制備短肽混合物，輔助利用計(jì)算機(jī)模擬（in silico）篩選ACE抑制肽，是現(xiàn)代技術(shù)條件下快速制備和高效率定向篩分目標(biāo)物的關(guān)鍵。

此次ACE抑制肽的發(fā)現(xiàn)為拓展和深化α-乳白蛋白的應(yīng)用打開了新的思路，也為普遍發(fā)生的高血壓的控制提供新的、安全的選擇。

接下來，天凱技術(shù)團(tuán)隊(duì)將在生物體內(nèi)（in vivo）驗(yàn)證所得ACE抑制肽的有效性，小編將及時(shí)向大家更新相關(guān)進(jìn)展。

In vitro-in silico screening strategy and mechanism of angiotensin I-converting enzyme inhibitory peptides from α-lactalbumin - ScienceDirect